Теофиллин – 300мг Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат.
Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает дости-жение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.
После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания
Доза устанавливают индивидуально и зависит от клинического течения болезни, массы тела пациента,возраста, особенностей метаболизма. Взрослым теофиллин назначают 2-3 раза в день,детям до 4 раз в день.Обычно препарат принимают 2 раза в сутки (утром и вечером) после еды. Капсулы или таблетки следует принимать целиком,не разжевывая,запивая достаточным количеством жидкости.Лечение начинают с небольших доз,постепенно увеличивая их до достижения максимального терапевтического эффекта. При приеме высоких доз необходимо следить за плазматической концентрацией препарата, которая не должна превышать 15–20 мкг/мл.При превышении концентрации 20 мкг/мл могут развиться токсические реакции. Начальная нагрузочная доза составляет 5 мг/кг/сут.При отсутствии возможности определять концентрацию теофиллина в плазме крови возможны следующие максимальные суточные дозы: дети в возрасте 1-9 лет-24 мг/кг/сут;9-12 лет-20 мг/кг/сут;12-16 лет-18 мг/кг/сут;пациенты в возрасте 16 лет и старше-12-13 мг/кг/сут;больные с медленным метаболизмом:заболеваниями сердечно-сосудистой системы, застойной сердечной недостаточностью,и/или нарушениями функции печени, пожилые больные,больные с туберкулезом легких-8 мг/кг/сут;больные с быстрым метаболизмом:курящие взрослые с массой тела менее 60 кг 720-1080 мг/сут;больные с быстрым метаболизмом:курящие взрослые с массой тела более 60 кг 1080-1260 мг/сут.Дозирование для взрослых и детей: начальная доза—300 мг в сутки,распределяется на 2-4 приема.Через 3 дня при отсутствии серьезных побочных действий и хорошей переносимости дозу можно увеличивать приблизительно на 25% (100 мг) от начальной каждые 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.В среднем, поддерживающая доза для пациентов с массой тела выше 60 кг составляет 600 мг/сут., ниже 60 кг-400 мг. Максимальный эффект препарата наблюдается через 3–4 дня после начала лечения.Прием одной дозы в 300 мг теофиллина вечером редуцирует ночные приступы бронхиальной астмы.Для детей следует предпочесть сироп, который позволяет более точно подбирать дозу.Больным с медленным метаболизмом теофиллина можно назначить теофиллин один раз в день. Если при применении препарата появляются симптомы токсического действия или возникает необходимость дальнейшего увеличения дозы (вследствие недостаточного терапевтического эффекта), рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови.При назначении теофиллина в дозе выше 24 мг/кг/день для детей 1-9 лет, 20 мг/кг/день для детей 9-12 лет, 18 мг/кг/день для детей 12-16 лет,и выше 13 мг/кг/день для больных старше 16 лет необходимо в обязательном порядке проводить контроль концентрации теофиллина в плазме.Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина—10-15 мкг/мл.При меньших концентрациях терапевтическое действие выражено слабо,при больших—не отмечается значительного усиления терапевтического действия,в то время как существенно увеличивается риск развития побочных эффектов.При концентрации теофиллина в плазме на уровне 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%, при концентрации 25-30 мкг/мл дозу снижают на 25%,при концентрации выше 30 мкг/мл суточную дозу уменьшают вдвое. Повторный контроль проводят через 3 дня.При слишком низкой концентрации (менее 10 мкг/мл) суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами.При стабилизации состояния больного на фоне приема высоких доз препарата возможно проводить контроль через каждые 6-12 месяцев.
Противопоказано во время беременности и период лактации.Дети до 6 лет.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
